9月25日、楽天メディカルジャパンは、がん細胞を壊死させる新しい局所治療薬「アキャルックス点滴静注250mg」(一般名：セツキシマブ サロタロカンナトリウム、以下アキャルックス)について、「切除不能な局所進行又は局所再発の頭頸部癌」を効能・効果として製造販売承認を取得したと発表した。本剤と組み合わせて用いる医療機器レーザ装置「BioBladeレーザシステム」（以下BioBlade）については9月2日に製造販売承認を取得している。アキャルックスは、2019年4月に先駆け審査指定制度対象品目の指定を受け、2020年3月に条件付き早期承認制度のもと承認申請していた。本剤が製造販売承認を取得したのは日本が初となる。
アキャルックスは、キメラ型抗ヒト上皮成長因子受容体（EGFR）モノクローナル抗体（IgG1）であるセツキシマブと光感受物質である色素IRDye 700DX を結合させた抗体薬物複合体からなる点滴静注用の注射剤で、BioBladeはアキャルックスと組み合わせて使用するレーザ装置である。本治療では、アキャルックスががん細胞の細胞膜上に発現するEGFRに結合し、BioBladeによって波長690nmのレーザ光照射により活性化させたIR700が光化学反応を起こし、がん細胞の細胞膜を傷害することにより殺細胞効果を示すと考えられている。
海外第I/IIa相試験における奏効率は43.3％
今回の承認は、海外における第I/IIa相試験（39例）および国内における第I相試験（3例）の結果に基づく。
第I/IIa相試験は、切除不能な外国人局所再発頭頸部がん患者（手術、放射線療法、プラチナ製剤による化学療法の治療効果が不十分と判断された患者）39例を対象に安全性・有効性などを検討した多施設非盲検試験で、米国で実施された。本剤640mg/m
2を2時間以上かけて点滴静注し、投与終了21～27時間後にレーザシステムを用いて、標的病変に光照射する治療を4～8週間隔で最大4サイクルまで実施した。副作用は、30例中25例（83.3%）に発現し、主な副作用は、顔面浮腫、疲労、紅斑、嚥下障害が各5例（16.7%）、末梢性浮腫、発疹、舌浮腫、口腔咽頭痛、腫瘍疼痛が各4例（13.3%）であった。奏効が認められたのは30例中13例（43.3％）で、完全奏効が4例（13.3%）、部分奏効が9例（30.0%）であった。
国内第I相試験は、切除不能な日本人局所再発頭頸部がん（手術、放射線療法、プラチナ製剤による化学療法の治療効果が不十分であり、標準的な治療の選択肢がないと担当医が判断した患者）3例を対象に安全性・有効性などを検討した非盲検試験で、国内1施設で実施された。本剤640mg/m
2を2時間以上かけて点滴静注し（Day 1）、投与終了20～28時間後（Day 2）にレーザシステムを用いて標的病変に光照射する治療を1サイクル実施した。3例全例に副作用が認められ、適用部位疼痛3例（100%）、顔面浮腫、適用部位浮腫、限局性浮腫、舌炎、血圧上昇、γ-グルタミルトランスフェラーゼ増加、肝機能異常が各1例に認められた。3例中2例（66.7%）が部分奏効（PR）、1例は病勢進行（PD）であった。
現在、国際共同第III相試験が実施されており、日本では製造販売後臨床試験として継続する。また、日本では胃がん・食道がんを対象とした医師主導型治験が実施されている。
アキャルックス製品概要
製品名：アキャルックス点滴静注250mg
一般名：セツキシマブ サロタロカンナトリウム
製造販売承認取得日：2020年9月25日
効能・効果：切除不能な局所進行又は局所再発の頭頸部癌
用法・用量：通常、成人にはセツキシマブ サロタロカンナトリウム（遺伝子組換え）として、1日1回640mg/m
2（体表面積）を2時間以上かけて点滴静注する。点滴静注終了20～28時間後にレーザ光を病巣部位に照射する。
製造販売元：楽天メディカルジャパン
BioBlade製品概要
製品名：BioBladeレーザシステム
一般名：PDT半導体レーザ
製造販売承認取得日：2020年9月2日
使用目的又は効果：切除不能な局所進行又は局所再発の頭頸部癌に対して使用することを目的としたレーザ装置であり、以下の医薬品と組み合わせて使用する。
（併用医薬品）
一般名：セツキシマブ サロタロカンナトリウム（遺伝子組換え）
販売名：アキャルックス点滴静注250mg
製造販売元：楽天メディカルジャパン
（ケアネット 金沢 浩子）
