エーザイは、2021年6月23日、EZH2阻害薬タゼメトスタット（製品名：タズベリク）について、再発又は難治性のEZH2遺伝子変異陽性の濾胞性リンパ腫（標準的な治療が困難な場合に限る）の効能効果で日本における製造販売承認を取得したと発表。
本承認は、同社が国内で実施した多施設共同非盲検単群臨床第II相試験（206試験）およびEpizyme社が海外で実施した臨床試験の結果などに基づいたもの。
EZH2阻害薬タゼメトスタットの奏効率は76.5％
206試験では、前治療後に再発・増悪した
EZH2遺伝子変異陽性の濾胞性リンパ腫（FL）患者などが登録された。同試験でのFL17例の独立判定によるEZH2阻害薬タゼメトスタットの奏効率（ORR）は76.5％。事前に設定した閾値ORRを統計学的に有意に上回り、主要評価項目を達成した。また、発現率25％以上の有害事象は、味覚異常（52.9％）、上咽頭炎（35.3％）、リンパ球減少症（29.4％）および血中クレアチンホスホキナーゼ増加（29.4％）であった。
FLは非ホジキンリンパ腫の10～20％を占め、一般的に進展が緩徐で、化学療法の感受性は良好である。しかし、再発を繰り返すため、治癒が困難な疾患であることから、新たな治療戦略が求められている。FLの中で、
EZH2遺伝子変異を有する症例は7～27％で、日本では約600～2,400例と推定される。
EZH2阻害薬タゼメトスタットのコンパニオン診断薬としてロシュ・ダイアグノスティックスの「コバス EZH2 変異検出キット」が承認されている。また、投与全患者を対象とした特定使用成績調査（全例調査）が行われる。
（ケアネット 細田 雅之)
