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新たなアルツハイマー病薬へ、天然アルカロイドに脚光 提供元:ケアネット ツイート 公開日:2013/12/25 現在、アルツハイマー病(AD)に適用される主な薬理学的ストラテジーは、アセチルコリンの主要な分解酵素であるアセチルコリンエステラーゼ(AChE)の阻害である。このような観点から、フィゾスチグミンのような天然アルカロイドが多数分離され、AChEおよびブチリルコリンエステラーゼ(BChE)阻害薬として従来から知られてきた。そして、AD患者の治療薬としてガランタミンが認可されて以降、抗コリンエステラーゼ作用をもつ新たなアルカロイドの探索が進み、huperzine Aなどの有望な候補物質の発見につながっている。ブラジルのリオ・グランデ・ド・スール連邦大学のEduardo Luis Konrath氏らは、ADの治療薬として抗コリンエステラーゼ作用を有する新たなアルカロイドの探索状況を報告した。構造活性相関ならびに物理化学的特性の面から、天然アルカロイドが良い候補物質へつながる可能性があることを示唆している。Journal of Pharmacy and Pharmacology誌2013年12月号の掲載報告。 本レビューは、AChE阻害薬およびBChE阻害薬としてのアルカロイドについて、構造活性相関(SAR)とコンピュータ上で仮想的に行われるドッキングスタディに着目した最近の進歩を概観している。 主な知見は以下のとおり。 ・ステロイド/トリテルペノイド、キノリジジン、イソキノリンおよびインドール類に属する天然アルカロイドは、主にツゲ科、ヒガンバナ科、ヒカゲノカズラ科に分布しており、酵素阻害作用を有する重要なアルカロイド源だと考えられた。 ・分子モデルを用いて数種の活性化合物について構造活性相関の可能性を検討したところ、酵素の活性化部位におけるアミノ酸残基と分子との相互作用を予測できた。 ・新しいコリンエステラーゼ阻害薬の開発において、アルカロイドに化学的に優れた性質を与え、強力で効果的な誘導体を得ることに関心が高まっている。 ・アルカロイドの抗コリンエステラーゼ活性は、その構造の多様性ならびに物理化学的特性とともに、AD治療薬の良い候補物質へとつながる可能性が示唆された。 関連医療ニュース これからのアルツハイマー病治療薬はこう変わる アルツハイマー病、アミロイドβ蛋白による“炎症反応”が関与 統合失調症、双極性障害で新たに注目される「アデノシン作用」 担当者へのご意見箱はこちら (ケアネット) 原著論文はこちら Konrath EL et al. J Pharm Pharmacol. 2013 Dec;65(12):1701-25. 掲載内容はケアネットの見解を述べるものではございません。(すべての写真・図表等の無断転載を禁じます。) このページを印刷する ツイート [ 最新ニュース ] 再発・難治性DLBCL、複数の分子標的薬を含む5剤併用療法が有効/NEJM(2024/07/02) 心房細動とその合併症の生涯リスクの2000~22年における経時的変化:デンマークの一般住民を対象とした全国規模のコホート研究(解説:原田和昌氏)(2024/07/02) 臨床現場で認知症やMCI患者のアドヒアランスは把握可能か(2024/07/02) ライフステージごとの運動で健康寿命の延伸を目指す/日医(2024/07/02) プラネタリーヘルスダイエットは地球と人間の健康を促進する(2024/07/02) ニルマトレルビル/リトナビル、long COVIDに対する効果が認められず(2024/07/02) キシリトールの摂取は心血管イベントのリスクを高める(2024/07/02) 問題飲酒につながる仕事の特性(2024/07/02) [ あわせて読みたい ] 診療よろず相談TV シーズンII(2014/07/03) 診療よろず相談TV(2013/10/25) 在宅医療推進のための地域における多職種連携研修会 領域別セッション(2013/11/12) 「てんかんと社会」国際シンポジウム(2013/09/24) 柏市 在宅医療推進のための地域における多職種連携研修会(2013/06/24) 松戸市 在宅医療推進のための地域における多職種連携研修会(2013/06/20)